O transporte de fármacos pela via transdérmica tem ultimamente despertado um grande interesse, uma vez que constitui uma alternativa para ultrapassar as limitações de outras vias.
No entanto, esta via ainda se destina apenas a um grupo restrito de fármacos, devido ao fato da pele apresentar uma baixa permeabilidade ao movimento de moléculas estranhas, como consequência da função barreira desempenhada pela camada córnea.
A resistência da pele
A pele constitui a primeira linha de defesa do organismo contra as partículas exógenas, bem como a última barreira que separa o organismo do seu ambiente hostil de agentes patogénicos e tóxicos. A pele oferece assim, naturalmente, uma baixa permeabilidade e elevada resistência ao movimento de moléculas estranhas sendo, por isso, difícil de penetrar.
Além disso, a permeabilidade da pele pode ser influenciada por inúmeros fatores fisiológicos, como:
- Idade;
- Etnia;
- Local anatômico;
- Sexo e
- Algumas patologias
A administração de fármacos por esta via pode gerar irritação ou sensibilização cutânea. Não obstante, este meio pode ser usado como uma porta de entrada para diversas substâncias terapêuticas se os mecanismos que conferem as propriedades de barreira forem bem compreendidos e explorados.
Penetração Cutânea
A pele apresenta-se como uma barreira à penetração de fármacos, sendo, por isso, fundamental o desenvolvimento de metodologias que garantam uma penetração eficiente através da camada córnea. Desta forma, devem ser considerados certos aspectos, como a natureza e concentração dos princípios ativos, os excipientes, bem como o tipo de sistema utilizado para o transporte do fármaco. Assim, pode considerar-se a existência de dois tipos de métodos: os métodos passivos e os métodos ativos. O primeiro grupo visa otimizar a formulação, com o objetivo de melhorar o transporte do fármaco através da camada córnea, enquanto o segundo abrange um conjunto de tecnologias que recorrem ao fornecimento de uma força motriz para atuar sobre o fármaco e/ou sobre a pele.
Pesquisas desenvolvidas
Estudos in vitro de liberação e absorção cutânea, são extremamente importantes na otimização das técnicas de elaboração e da escolha adequada dos componentes das formas farmacêuticas de liberação dérmica, esses estudos são realizados para a verificação do comportamento de diferentes veículos das formulações. Estudos in vitro, não possuem interferentes como nos métodos in vivo, além de não serem dispendiosos e facilmente realizáveis, uma vez que suas condições são facilmente controladas.
Nos estudos in vitro podem-se usar membrana artificial (acetato de celulose, silicone), peles humanas ou peles de espécies animais. Os estudos in vitro são uma ferramenta muito valiosa e determinante na avaliação do comportamento de formulações semi-sólidas de uso tópico, diante das inúmeras variáveis que comprometem o processo de fabricação. Através deles se obtém dados que possibilitam um maior entendimento dos fatos ocorridos, desde a aplicação na pele, liberação do fármaco da forma farmacêutica, retenção e absorção cutânea.
Oferecemos o estudo de permeação cutânea de produtos transdérmicos
Escrito por: João Borin | Bacharel em Química, Unicamp e M. Sc. Química Orgânica, Unicamp
Referências Soares M.; Vitorino C.; Sousa J.; Pais, A.; “Permeação cutânea: desafios e oportunidades”, Revista de Ciências Farmacêuticas Básica e Aplicada, 2015;36(3):337-348. Stocco, L. S.; Silva, S. F.; FARIA, L. G.; “Permeação Cutânea”; II Simpósio de Assistência Farmacêutico, 2014
